
有時候,簡單的答案就是最好的。
Barry Sharpless和Morten Meldal因他們將化學帶入了功能主義時代,奠定了點擊化學的基礎,而被授予 2022 年諾貝爾化學獎。共同分享了今年的這一獎項的還有Carolyn Bertozzi,她將點擊化學帶入了一個新的維度,并開始使用它來繪制細胞。她的生物正交反應為現在的更有針對性的癌癥治療、以及其他許多應用做出了貢獻。

簡單且直白的問題
自現代化學于 18 世紀誕生以來,許多化學家都以自然為榜樣,希望能夠人工創造出在植物、微生物和動物中發現的復雜的分子結構。構建越來越復雜的化學物質也成了化學家們長久以來的愿望。
對天然分子的模仿也常常是藥物研究的一個重要部分,并且因此產生了許多極其出色的分子結構。但這樣的產出往往非常耗時且代價高昂。因為復雜分子的構建需要經過許多步驟,每一步都會多多少少產生一些不必要的副產物,這些副產物都需要被清除,從而造成非常大的材料損失。
2022 年諾貝爾化學獎就是關于尋找新的化學理想,并讓簡單性和功能性獲得優先權。諾貝爾化學委員會主席Johan Åqvist說:" 今年的化學獎所研究的,并非是那些過于復雜的問題,而是簡單且直白的問題。那些功能分子甚至可以通過一條直接的路線來構建。"
事實上,這是 Sharpless 獲得的第二個諾貝爾化學獎(是第五位兩次榮獲諾獎的科學家)。大約在 2000 年,他創造了 " 點擊化學 " 的概念,這是一種簡單而可靠的化學,在這種化學中,化學反應發生迅速,且能避免產生不必要的副產物。
不久之后,Meldal 和 Sharpless 各自獨立地發展出了對現在的點擊化學來說最寶貴的明珠——銅催化疊氮 - 炔環加成。這是一種巧妙而高效的化學反應,現在已經被廣泛使用。它的眾多用途包括用于制藥的開發、DNA 的繪制,以及創造更具有目標用途的材料。

當加入銅離子時,疊氮化物和炔的反應非常高效。這個反應將分子以一種簡單的方式連接在一起,如今被廣泛使用。
將點擊化學帶入新維度
Bertozzi 則將點擊化學提升到了一個新的高度。為了繪制那些細胞表面的重要但又難以理解的生物分子——聚糖——的圖譜,她開發了能在生物體內運作的點擊反應。她的生物正交反應可以在不破壞細胞的正常化學反應的情況下發生。
這些反應現在在全球范圍內被用于探索細胞和追蹤生物過程。利用生物正交反應,科學家改進了抗癌藥物的靶向性,現在這些藥物已經投入了臨床試驗。

生物正交化學照亮了細胞。
點擊化學和生物正交反應將化學帶入了功能主義時代。為人類帶來最大的福音。
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